1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Carbonic Anhydrase

Carbonic Anhydrase (碳酸酐酶)

Carbonate dehydratase

碳酸酐酶 (CA) 是一种含锌酶,可催化二氧化碳的可逆水合:CO2 + H2O ⇋ HCO3- + H+。迄今为止,已描述了八种基因上不同的碳酸酐酶家族 (α-、β-、γ- δ-、ζ-、η-、θ- 和 ι- CA)。碳酸酐酶参与许多生理和病理过程。其中许多是重要的治疗靶点,有可能通过抑制它们来治疗一系列疾病,包括水肿、青光眼、肥胖症、癌症、癫痫和骨质疏松症。

碳酸酐酶反应参与许多生理和病理过程,包括呼吸以及代谢组织与肺之间的 CO2 和碳酸氢盐的运输; pH 和 CO2 稳态;各种组织和器官中的电解质分泌;生物合成反应(例如糖异生、脂肪生成和尿素生成);骨吸收;钙化;和致瘤性。α-CA 是在动物、脊椎动物、原核生物、真菌、藻类、原生动物和植物中表达的 Zn2+ 金属蛋白。已知 16 种哺乳动物 α-CA 同工型与多种疾病有关,例如青光眼、水肿、癫痫、肥胖、缺氧性肿瘤、神经性疼痛、关节炎、神经退行性等。

Carbonic anhydrase (CA) is a zinc-containing enzyme that catalyzes the reversible hydration of carbon dioxide: CO2 + H2O ⇋ HCO3- + H+. Eight genetically distinct carbonic anhydrase enzyme families (α-, β-, γ- δ-, ζ-, η-, θ- and ι- CAs) were described to date. Carbonic anhydrases are involved in numerous physiological and pathological processes. Many of them are important therapeutic targets with the potential to be inhibited to treat a range of disorders including oedema, glaucoma, obesity, cancer, epilepsy, and osteoporosis.

The carbonic anhydrase reaction is involved in many physiological and pathological processes, including respiration and transport of CO2 and bicarbonate between metabolizing tissues and lungs; pH and CO2 homeostasis; electrolyte secretion in various tissues and organs; biosynthetic reactions (such as gluconeogenesis, lipogenesis, and ureagenesis); bone resorption; calcification; and tumorigenicity. α-CAs are Zn2+ metalloproteins expressed in animals, vertebrates, prokaryotes, fungi, algae, protozoa, and plants. Sixteen mammalian α-CA isoforms are known to be involved in many diseases such as glaucoma, edema, epilepsy, obesity, hypoxic tumors, neuropathic pain, arthritis, neurodegeneration, etc.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138365
    EMAC10101d Inhibitor 99.77%
    EMAC10101d 是有效的、选择性的 hCA II 抑制剂,其 Ki 值为 8.1 nM。
    EMAC10101d
  • HY-110234
    Topiramate D12

    托吡酯-D12

    Inhibitor 99.90%
    Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate D12
  • HY-148135
    hCAI/II-IN-6 Inhibitor ≥98.0%
    hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
    hCAI/II-IN-6
  • HY-B0782S
    Acetazolamide-d3

    乙酰唑胺 d3

    Inhibitor 99.95%
    Acetazolamide-d3 是 Acetazolamide 的氘代物。
    Acetazolamide-d<sub>3</sub>
  • HY-151916
    Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 Inhibitor 99.57%
    Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enppcarbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1
  • HY-B0124S
    Zonisamide-d4

    唑尼沙胺 d4

    Inhibitor 99.38%
    Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
    Zonisamide-d<sub>4</sub>
  • HY-123179
    Mefruside Inhibitor ≥99.0%
    Mefruside 是一种口服有效的利尿剂,并具有轻微的降压作用。Mefruside 在离体大鼠肝脏灌注模型中能抑制尿素的合成。Mefruside 可用于水肿和高血压的研究。
    Mefruside
  • HY-B0109
    Dorzolamide

    多佐胺

    Inhibitor
    Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
    Dorzolamide
  • HY-B0124A
    Zonisamide sodium

    唑尼沙胺钠

    Inhibitor
    Zonisamide (AD 810) sodium 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA IIhCA VKi 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide sodium 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide sodium 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide sodium 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
    Zonisamide sodium
  • HY-161142
    Carbonic anhydrase/AChE-IN-1 Inhibitor
    Carbonic anhydrase/AChE-IN-1 (compound 16) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 和 AChE 抑制剂,对 hCA I、hCA II 和 AChEKi 值分别为 24.42 nM、19.95 nM 和 5.07 nM。
    Carbonic anhydrase/AChE-IN-1
  • HY-147353
    Phenylsulfamide Inhibitor
    Phenylsulfamide (Compound 10) 是一种人碳酸酐酶-II (hCA-II) 抑制剂,Kd 值为 45.50 μM,Ki 值为 79.60 μM。
    Phenylsulfamide
  • HY-B0588S
    Brinzolamide-d5

    布林佐胺 d5

    Inhibitor
    Brinzolamide-d5 是 Brinzolamide 的氘代物。Brinzolamide(AL 4862)是碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II抑制剂,IC50为3.19 nM。
    Brinzolamide-d<sub>5</sub>
  • HY-115999
    Carbonic anhydrase inhibitor 12 Inhibitor
    碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂,对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Kis分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
    Carbonic anhydrase inhibitor 12
  • HY-161507
    hCAI/II-IN-8 Inhibitor
    hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I) 和II (hCA II) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChEBChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
    hCAI/II-IN-8
  • HY-147799
    hCA XII/II/IX-IN-1 Inhibitor
    hCA XII/II/IX-IN-1 (Compound 3) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂,对 hCA I、 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 分别为 2.6、0.004、0.005 和 0.001 μM。hCA XII/II/IX-IN-1 具有抗癌活性。
    hCA XII/II/IX-IN-1
  • HY-149269
    COX-2-IN-30 Inhibitor
    COX-2-IN-30 是一种苯磺酰胺衍生物,也是一种具有口服活性的 COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 49 nM (COX),10.4 μM (5-LOX)。COX-2-IN-30 还抑制跨膜 hCA IXhCA XII 亚型,具有纳摩尔级 Ki 值。COX-2-IN-30 具有镇痛、抗炎和致溃疡活性,并且不显示急性胃效应。
    COX-2-IN-30
  • HY-W306065
    hCAI/II/XII-IN-1

    4-氨基-1,1-联苯-4-磺酰胺

    Inhibitor
    hCAI/II/XII-IN-1 (compound 7) 是一种人类碳酸酐酶 hCAI/II/XII 抑制剂,Ki 值为 78.5,9.1,605,7.7,3.7 nM。
    hCAI/II/XII-IN-1
  • HY-123365
    GV2-20 Inhibitor
    GV2-20 是一种有效的 carbonic anhydrase 2 抑制剂。GV2-20 对 CML 细胞有抗增殖作用。
    GV2-20
  • HY-169962
    hCA I-IN-4 Inhibitor
    hCA I-IN-4 (Compound 14) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 和胆碱酯酶 (cholinesterase) 的抑制剂,可抑制hCA IhCA IIAChEBChEKi 分别为 29.94 nM、17.72 nM、21.21 nM 和 7.65 nM。hCA I-IN-4 在 BT-549 中表现出细胞毒性,IC50为 16.59 μM。
    hCA I-IN-4
  • HY-146979
    hA2A/hCA XII modulator 1 Inhibitor
    hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪,一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂,对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂,对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
    hA2A/hCA XII modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统

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